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Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 165 | 现货 | |
10 mg | ¥ 223 | 现货 | |
25 mg | ¥ 345 | 现货 | |
50 mg | ¥ 493 | 现货 | |
100 mg | ¥ 859 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,190 | 现货 |
产品描述 | Rosuvastatin calcium (ZD4522) , a selective and competitive inhibitor of hepatic hydroxymethyl-glutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, has antilipidemic activity. |
靶点活性 | HMG-CoA:11 nM |
体外活性 | 在Streptozocin诱导的糖尿病大鼠中,每天Rosuvastatin(20 mg/kg)能够降低体内极低密度脂蛋白的含量.在胆固醇水平正常的雄性比格犬体内,Rosuvastatin(3 mg/kg)能够降低血浆中胆固醇的含量. |
体内活性 | 在离体的大鼠肝细胞中(IC50=1.12 nM),Rosuvastatin是OATP-C的高亲和性底物,能够抑制胆固醇的合成。在内皮细胞中,Rosuvastatin通过抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1,MCP-1,IL-8,IL-6,和COX-2 mRNA的表达以及蛋白水平。 |
别名 | 瑞舒伐他汀钙, ZD4522, ZD 4522 Calcium, Rosuvastatin hemicalcium |
分子量 | 1001.14 |
分子式 | 2(C22H27FN3O6S)Ca |
CAS No. | 147098-20-2 |
Smiles | [Ca++].CC(C)C1=C(\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC([O-])=O)C(=NC(=N1)N(C)S(C)(=O)=O)C1=CC=C(F)C=C1.CC(C)C1=C(\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC([O-])=O)C(=NC(=N1)N(C)S(C)(=O)=O)C1=CC=C(F)C=C1 |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (199.77 mM), Heating is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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